1月21日，贝达药业收到国家药品监督管理局签发的《受理通知书》（CXHL2100046国；CXHL2100047国），公司申报的BPI-421286胶囊的药品临床试验申请已获得国家药品监督管理局受理。

△BPI-421286作用机理图

BPI-421286是一个全新的、拥有完全自主知识产权的新分子实体化合物，由贝达药业股份有限公司开发，是一种新型强效、高选择性的共价不可逆KRAS^G12C口服小分子抑制剂，拟用于携带KRAS^G12C突变的不可切除、局部晚期或转移性实体瘤患者的治疗。

△BPI-421286项目团队合影

临床前数据显示，BPI-421286体内外生物学活性一致，能有效抑制携带KRAS^G12C突变肿瘤细胞的增殖，并在多种携带KRAS^G12C突变的移植瘤模型上展现了良好的抗肿瘤作用。BPI-421286有望提供一种新的分子靶向治疗方法，使携带KRAS^G12C突变的肿瘤患者受益。

贝达药业杭州研发中心主任吴颢博士表示，RAS是人类肿瘤中突变频率最高的基因之一，在所有肿瘤中突变频率占20-30%，主要包括KRAS、HRAS和NRAS。其中，KRAS蛋白是最常见的突变亚型，比如KRASG12C，即KARS蛋白12位的甘氨酸（Glycine）被半胱氨酸（Cysteine）取代，在非小细胞肺癌中发生率约为14%，在结直肠癌发生率约为4%，另外在胰腺癌中发生率约为2%，具有极大的未被满足的临床需求。国内外已有以KRASG12C为靶点的药物进入临床研究阶段，目前国际上尚无该靶点抑制剂上市。BPI-421286属于“境内外均未上市的创新药”，将提供一种新的分子靶向的治疗方法，使更多肿瘤患者受益。